Thành phần: 

Mỗi viên nén bao phim chứa: 

Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg 

Tá dược vừa đủ 1 viên 

Chỉ định:

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn. 

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus. 

Tenofovir disoproxil fumarat cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin. 

Chống chỉ định: 

Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Tác dụng phụ: 

Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn. 

Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy. 

Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra. 

Phát ban da cũng có thể gặp. 

Một số tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ. 

Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính. 

Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi 

Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid. 

Phụ nữ có thai và cho con bú: 

Phụ nữ có thai: Chưa có thông tin về việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai. Tuy nhiên, do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả. 

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có thông tin về sự bài tiết của tenofovir disoproxil fumarat qua sữa mẹ. Vì thế, không dùng tenofovir ở phụ nữ cho con bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ. 

Ảnh hưởng với người vận hành máy móc và đi tàu xe: Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat. 

Liều dùng: 

Dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn. 

Người lớn: 

Điều trị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. 

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp. 

Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày. 

Điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính: Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần. Bệnh nhân suy thận: 

- Nên giảm liều tenofovir disoproxil fumarat bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân: 

CC 50 ml/phút hoặc lớn hơn: dùng liều thông thường 1 lần/ngày. 

CC 30 đến 49 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ. 

CC 10 đến 29 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ. Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ. 

- Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên lâm sàng, đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ. 

Bệnh nhân suy gan: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều. 

Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Click đọc ngay…

Dạng thuốc: Kem bôi ngoài da: Tuýp 20 g. 

Thành phần 

Mỗi 100g: Sulfadiazine bạc 1g. 

Chỉ định 

Phòng ngừa và điều trị nhiễm khuẩn trong phỏng độ II và độ III ; vết thương nhiễm trùng, vết lo t do tư thế lâu lành. 

Chống chỉ định 

Không được dùng cho phụ nữ có thai lúc sinh hay gần đến lúc sinh và cho trẻ sinh non dưới 2 tháng tuổi. Tránh dùng cho trường hợp tăng cảm với bạc hay với nhóm sulfonamide. 

Thận trọng 

Người ta chưa rõ có nhạy cảm chéo với các sulfonamide khác hay không. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, cần ngưng sử dụng thuốc. 

Người bị thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD): Dùng có thể nguy hiểm, vì có thể xảy ra huyết tán. Sự tạo khúm vi nấm trong và dưới lớp vảy hình thành sau khi dùng thuốc có thể xảy ra song song với sự giảm phát triển vi khuẩn; tuy vậy, sự phát triển bệnh nấm là hiếm. 

Nồng độ của sulfonamide trong huyết tương: Trong điều trị phỏng quá rộng, nồng độ của sulfadiazine trong huyết tương có thể đạt đến mức độ điều trị ở người lớn (8-12 mg%). Do đó, ở những bệnh nhân này cần theo dõi nồng độ của sulfadiazine trong huyết tương. Theo dõi chức năng thận cẩn thận và kiểm tra tinh thể sulfadiazine trong nước tiểu. 

Phụ nữ mang thai: Tính an toàn trong việc dùng cho phụ nữ có thai chưa được chứng minh. Không dùng cho phụ nữ sắp sinh nở trừ phi phỏng diện rộng hơn 20% tổng diện tích da hoặc khi lợi ích của thuốc là lớn hơn nguy cơ cho bào thai. 

Phụ nữ đang cho con bú: Người ta không rõ kem bôi sulfadiazine bạc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, vì tất cả các dẫn xuất của sulfonamide làm gia tăng khả năng vàng nhân não, do đó cần thận trọng khi dùng đối với mẹ đang cho con bú. 

Trẻ sơ sinh phỏng nhiệt: Cần cân nhắc giữa lợi ích của thuốc với nguy cơ tăng bilirubine máu do hấp thu lượng lớn sulfadiazine. Nguy cơ này là không đáng kể trong trường hợp phỏng nhẹ. Tuy nhiên khi điều trị cho trẻ em lớn hơn thì khả năng an toàn cao. 

Nếu có suy giảm chức năng thận hay gan và vết phỏng quá rộng, có thể có tình trạng tích lũy. Cần cân nhắc giữa việc ngưng dùng thuốc với lợi ích do việc điều trị mang lại. 

Tương tác  thuốc

Bạc có thể làm bất hoạt các enzyme tiêu đạm bôi tại chỗ nếu dùng chung. Sulfadiazine nếu hấp thụ là chất ức chế cạnh tranh đối với enzyme chuyển hóa diphényl-hydantoine và tolbutamide trong gan. Việc pha thêm triméthoprime vào kem thuốc không làm tăng tác dụng phòng chống vi khuẩn của thuốc. 

Phối hợp với chlorhexidine digluconate 0,2% có thể làm tăng cường tác dụng chống Staphylococcus aureus. 

Tác dụng phụ 

Thuốc dung nạp tốt, làm dịu đau mà không gây rát tại chỗ, không gây rối loạn điện giải. Tác dụng phụ là rất hiếm và thường tùy thuộc vào lượng sulfadiazine hấp thu. Khó phân biệt một tác dụng ngoại ý do sulfadiazine bạc với tác dụng ngoại ý do một thuốc khác dùng kèm. Không có báo cáo nào về ảnh hưởng nguy hiểm tính mạng hay ngộ độc cấp do quá liều của thuốc. 

Khoảng 2,5% trường hợp có phản ứng liên quan đến thuốc bao gồm cảm giác nóng rát (2,22%), nổi ban (0,22%), ngứa (0,08%), và viêm thận kẽ (0,04%). Chỉ phải ngưng liệu pháp ở 0,9% số trường hợp. Mẫn cảm chủ yếu do thành phần tá dược hơn là do hợp chất sulfadiazine bạc. Đối với phỏng rộng, vì một lượng sulfadiazine đáng lưu { được hấp thụ, do đó có thể xảy ra bất kz tác dụng phụ nào do sulfonamide. 

Chứng giảm bạch cầu (0,2-0,3 x 109/l) chủ yếu là do sulfadiazine (với nồng độ trong máu cùng lúc là 150 mg/l) đã được báo cáo ở 3-5% trường hợp phỏng rộng trên 30% sau khi đã dùng thuốc 2-4 ngày và đã trở lại bình thường trong vòng 2-3 ngày ngay cả khi vẫn tiếp tục dùng thuốc. 

Liều lượng, cách dùng 

Cách bôi 

Mỗi ngày một hay hai lần, dùng tay mang găng vô trùng bôi một lớp thuốc dày khoảng 1,5 mm lên vết thương đã được rửa sạch và cắt lọc mô hoại tử. Chú ý lấp kín thuốc vào khe kẽ vết thương. Nên bôi phủ liên tục vùng phỏng. Nếu cần, bôi kem thuốc lại bất kỳ chỗ nào bị trôi đi do sinh hoạt. 

Không cần phải băng lại, nhưng nếu cần thiết có thể phủ gạc và băng quấn để đảm bảo thuốc bám sát vết thương. Nếu thuận tiện, nên tắm rửa bệnh nhân mỗi ngày để giúp loại bỏ mô hoại tử. Một bồn tắm nước xoáy đặc biệt có ích, tuy nhiên bệnh nhân có thể được tắm rửa tại giường hay dưới vòi sen. 

Thời gian điều trị 

Tiếp tục điều trị cho đến khi lành hẳn hay cho đến khi chỗ phỏng sẵn sàng để được ghép da. Không được ngưng thuốc khi nguy cơ nhiễm trùng vẫn còn, trừ phi xuất hiện tác dụng ngoại ý.

PHẦN MỞ RỘNG:

Dược lực học 

Dược lý học 

Silvirin là chế phẩm dạng kem của phức hợp sulfadiazine bạc. Cả hai thành phần trong phức hợp đều có hoạt tính. 

Tác dụng kháng khuẩn 

Sulfadiazine bạc tác dụng theo cơ chế khác với các hợp chất bạc khác cũng như khác với sulfadiazine đơn độc. 

Sau khi bôi kem thuốc lên bề mặt vết phỏng, thuốc giữ vai trò một kho chứa ion bạc và lập tức có tác dụng diệt khuẩn. Hầu hết ion bạc được gắn với protéine mô và các ion bạc tự do được phóng thích dần dần với nồng độ đủ độc cho vi khuẩn. 

Thuốc tác động lên vách và màng tế bào vi khuẩn làm biến đổi cấu trúc và suy yếu hẳn đi. Kết quả là thành tế bào biến dạng, tế bào phình to, các đại phân tử được hình thành làm tế bào mất khả năng sinh sống. Các biến đổi tế bào này không thấy có ở vi khuẩn vốn đề kháng với sulfadiazine bạc. Người ta chưa rõ thuốc có thấm sâu vào tế bào vi khuẩn không. 

Tác động kháng khuẩn của sulfadiazine bạc không bị acide para-aminobenzoique ức chế và thuốc cũng không phải là chất ức chế men carbonique anhydrase. Cơ chế tác dụng này giúp giải thích tại sao không thấy có hiện tượng kháng thuốc và không gây đột biến ở vi khuẩn nhạy với sulfadiazine bạc. 

Tác dụng lên vết phỏng 

Thuốc làm mềm lớp mô cháy cứng (escarre), tuy nhiên do làm giảm tác động của vi khuẩn tại chỗ, thuốc cũng gián tiếp làm giảm sự tự tiêu hủy và tự tróc của mô chết này. Do đó, ở nạn nhân phỏng độ 3 nên phối hợp với động tác rửa và cắt lọc. Cắt lọc chỗ hoại tử cũng để tránh co rút. 

Thuốc làm giảm mức độ nặng của bệnh cũng như làm giảm tỷ lệ tử vong một cách có ý nghĩa. Trong điều kiện thuận lợi, với phỏng độ 2, thuốc làm lên da non trong khoảng 10 ngày. Thuốc còn có tác dụng tốt đối với vết loét mạn tính do đè cấn. Không có báo cáo nào về toan huyết, vì vậy thuốc có giá trị đặc biệt cho trẻ em phỏng. 

Vi sinh học 

Sulfadiazine bạc là một chất sát khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram âm lẫn Gram dương và có hiệu lực kháng nấm men. Sulfadiazine bạc ức chế được các vi khuẩn kháng với các thuốc kháng khuẩn khác và ưu việt hơn sulfadiazine đơn thuần. 

Lâm sàng 

Thuốc đặc biệt có hiệu lực trên Pseudomonas aeruginosa. Tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với sulfadiazine bạc không liên quan đến tính nhạy cảm của chúng đối với sulfonamide riêng rẽ và hiệu lực kháng khuẩn cao hơn là dùng riêng rẽ sulfadiazine. 

Thuốc cũng kháng cả Dermatophytes lẫn Herpes virus hominis. Sulfadiazine bạc 10 mg/ml làm bất hoạt hoàn toàn in vitro 9/10 giống virus varicella zoster. Thuốc cho kết quả tương tự trên bệnh nhân herpes zoster. 

Trên bệnh nhân phỏng, dùng thuốc mỗi ngày tốt hơn là 3, 4 ngày một lần. Hiệu lực chống vi khuẩn xâm nhập cao hơn là chống vi khuẩn đã nhiễm sẵn ở vết thương. Thuốc không có hiệu lực kháng khuẩn toàn thân. 

Dược động học 

Hấp thu 

Nghiên cứu trên súc vật cho thấy hầu hết lượng thuốc tích tụ ở lớp biểu bì của da lành và chỉ hấp thụ nếu da bị tổn thương, trầy xướt, phỏng. Khoảng 10% lượng sulfadiazine bôi tại chỗ được hấp thụ. 

Mức hấp thụ ở vết phỏng sâu bán phần cao hơn ở vết phỏng sâu toàn phần do trong trường hợp sau không còn tuần hoàn mạch. Trong khi bạc được hấp thụ dưới 1%, thì sulfadiazine có thể được hấp thụ đến 10%. 

Phân phối và chuyển hóa 

Nồng độ sulfadiazine trong huyết thanh khoảng 10-20 mg/l nếu bôi thuốc trên diện rộng. Sulfadiazine hấp thụ được chuyển hóa một phần tại gan. Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình 10-12 giờ. 

Thể tích phân phối là 0,36 l/kg. Gắn với protéine huyết tương 29-45%. Bôi thuốc mỗi ngày lên vết phỏng 47% diện tích cơ thể, bán phần hay toàn phần, nồng độ bạc huyết thanh toàn phần trung bình khoảng 300 mg/l và nhiều gấp đôi nếu là phỏng rộng hơn 60%. 

Ở bệnh nhân phỏng 12% nông lẫn sâu có dùng kem thuốc trong 21 ngày, bạc chỉ tích tụ trong các tế bào biểu bì và tuyến mồ hôi. 

Phẫu thi 2 bệnh nhân tử vong do phỏng bán phần và toàn phần 80% và 90% đã được điều trị với sulfadiazine bạc với lượng lớn (12 kg/ngày) trong 3 tuần cho thấy không có sự tích tụ bạc ở mẫu mô sinh thiết thận. Đa số bạc được hấp thụ, nếu có, có thể lưu lại chủ yếu ở gan. Chưa có báo cáo nào về độc tính lâm sàng do bạc hấp thu tích tụ trong cơ thể. 

Bài tiết 

Sulfadiazine được hấp thụ sẽ được bài tiết qua nước tiểu khoảng 50% ở nguyên dạng và khoảng 40% ở dạng chuyển hóa acetyl hóa. Sulfadiazine được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ 15-35% so với nồng độ trong huyết thanh. Sulfadiazine có thể qua nhau thai. 

Cả hai loại bệnh gan và thận đều làm giảm sự đào thải sulfadiazine khỏi máu. Bạc được bài tiết qua nước tiểu hàng ngày trung bình 100-200 mg, đôi khi vượt quá 1000 mg ở nạn nhân phỏng trên 60%. Lượng tích tụ trong gan được thải dần qua mật. 

Độc tính 

Trên chuột nhắt trắng, LD90-100 trong 24 giờ là > 550 mg/kg đường tiêm phúc mạc 1 liều duy nhất. Với đường uống hay tiêm dưới da liều 1050 mg/kg/ngày trong 30 ngày không thấy độc tính cấp hay bán cấp cũng như không có biến đổi mô học ở thận, ruột, gan và lách. 

Ở thỏ, bạc tích tụ tại nhú thận sau khi dùng sulfadiazine bạc 5-15 mg/kg/ngày trong 100 ngày liền nhưng không tìm thấy dấu hiệu hủy hoại cấu trúc thận hay tổn hại chức năng thận. Ảnh hưởng tương tự ở người chưa thấy có báo cáo. 

Ở mô hình chuột nhắt phỏng gây nhiễm vi khuẩn Gram âm điều trị bằng kem sulfadiazine bạc bôi tại chỗ cho thấy có sự giảm tổng lượng bạch cầu, giảm tỷ lệ bạch cầu đa nhân hoạt động đang thực bào và giảm khả năng diệt khuẩn của các bạch cầu này so với kem nền đối chứng. 

Sulfadiazine bạc không gây đột biến trong thí nghiệm sinh đột biến dùng Salmonella typhimurium. không có báo cáo nào được công bố về khả năng sinh đột biến, sinh quái thai, gây ung thư ở súc vật và ở người.

Click đọc ngay…

Tên quốc tế: Mebendazole. 

Nhóm thuốc: Chống giun sán có phổ rộng. 

Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén 100 mg, 500 mg; dung dịch uống 20 mg/ml; hỗn dịch uống 20 mg/ml. 

Tác dụng 

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus) và Capillaria philippinensis. 

Thuốc cũng diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Với liều cao, thuốc có tác dụng nhất định trên nang sán. 

Chỉ định 

Mebendazol được lựa chọn để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun, như giun tóc, giun đũa, giun kim, giun Capillaria philippinensis hoặc giun móc. 

Chống chỉ định 

Mebendazol không nên dùng cho người mang thai 3 tháng đầu, người bị bệnh gan và những người quá mẫn với mebendazol. 

Thận trọng 

Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi như ở người mang thai dùng mebendazol (xin đọc phần Thời kỳ mang thai). 

Ðã có một số ít thông báo về giảm bạch cầu trung tính và rối loạn chức năng gan, kể cả viêm gan khi dùng kéo dài mebendazol và dùng liều cao hơn liều khuyến cáo. Cần thông báo cho người bệnh giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm và lây lan bệnh. 

Thời kỳ mang thai: Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazol cho người mang thai; vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ. 

Thời kỳ cho con bú: Còn chưa rõ mebendazol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng mebendazol trong thời kỳ cho con bú. 

Tác dụng phụ 

Ít gặp: Chóng mặt. Ðau bụng, ỉa chảy. Có trường hợp giun đũa bò ra mồm và mũi. 

Hiếm gặp: Ngoại ban, mày đay và phù mạch. Co giật. 

Xử trí 

Phải giảm liều ở người có tổn thương gan. Khi dùng mebendazol liều cao, phải tiến hành theo dõi đều đặn nồng độ transaminase trong huyết thanh, số lượng bạch cầu và tiểu cầu. 

Liều lượng và cách dùng 

Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều ở trẻ em dưới 2 tuổi, do đó trong điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do thuốc gây ra. 

Liều dùng như nhau cho trẻ em trên 2 tuổi và người lớn. Có thể nhai và nuốt viên thuốc hoặc nghiền và trộn với thức ăn. 

Giun kim: Liều duy nhất 100 mg. Lặp lại sau 2 tuần, vì giun kim rất dễ bị tái nhiễm. 

Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: 100 mg buổi sáng, 100 mg buổi tối, uống liền 3 ngày, hoặc có thể dùng liều duy nhất 500 mg. Nên dùng lặp lại sau thời gian nhất định. 

Giun lươn: 200 mg, ngày 2 lần, trong 3 ngày. 

Nhiễm Capillaria philippinensis: 200 mg/kg, ngày 2 lần, trong 21 ngày. 

Nang sán: 40 mg/kg/ngày, trong 1 - 6 tháng. 

Albendazol thường được dung nạp tốt hơn. Chỉ dùng mebendazol nếu không có albendazol. 

Tương tác 

Cimetidin ức chế chuyển hóa mebendazol và có thể làm tăng nồng độ mebendazol trong huyết tương. Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepin sẽ làm giảm nồng độ của mebendazol trong huyết tương. 

Bảo quản 

Thuốc viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nơi khô ráo, tránh ánh sáng. Dung dịch hoặc hỗn dịch: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nắp đậy kín, tránh ánh sáng. 

Quá liều và xử trí 

Khi bị quá liều, có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ. Nên gây nôn và tẩy, có thể dùng than hoạt.

Click đọc ngay…

Tên chung quốc tế: Albendazole. 

Nhóm thuốc: Thuốc chống giun sán phổ rộng. 

Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén 200 mg, 400 mg. Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%). 

Dược lý và cơ chế tác dụng 

Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan với mebendazol. 

Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis); giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da; các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularis và E. neurocysticercosis). 

Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc. 

Cơ chế tác dụng của albendazol cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng. 

Dược động học 

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài. 

Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 - 0,55 microgam/ml sau 1 đến 4 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 - 4 lần. 

Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazol sulfoxid trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc. Albendazol sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. 

Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não - tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương. Albendazol bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon. 

Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật. 

Chỉ định 

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Toenia solium), sán bò (T. saginata), sán lá gan loại Opisthorchis viverrini và O. sinensis. Albendazol cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. 

Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis). Albendazol là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm. 

Chống chỉ định 

Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc. Người bệnh có tiền sử nhiễm độc tủy xương. 

Người mang thai. 

Thận trọng 

Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi bắt đầu điều trị bằng albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan. Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu. 

Thời kỳ mang thai 

Không nên dùng albendazol cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác. Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazol. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai. 

Thời kỳ cho con bú 

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú. 

Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Còn thiếu các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra trên phạm vi rộng để đánh giá rõ hơn độ an toàn của thuốc. Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu. 

Trong điều trị bệnh nang sán hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn. 

Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán). 

Thường gặp, ADR > 1/100 

Toàn thân: Sốt. 

Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não. 

Gan: Chức năng gan bất thường. 

Dạ dày - ruột: Ðau bụng, buồn nôn, nôn. 

Da: Rụng tóc (phục hồi được). 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 

Toàn thân: Phản ứng dị ứng. 

Máu: Giảm bạch cầu. 

Da: Ban da, mày đay. 

Thận: Suy thận cấp. 

Hiếm gặp, ADR < 1/1000 

Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Albendazol có thể gây giảm bạch cầu nói chung (dưới 1% người bệnh điều trị) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazol nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm. 

Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Thử nghiệm chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị. 

Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này. 

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Nếu thấy đã có tổn thương võng mạc rồi thì cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị so với tác hại làm hư hỏng võng mạc do albendazol gây nên. 

Liều lượng và cách dùng 

Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy. 

Liều lượng: Giun đũa, giun kim, giun móc hoặc giun tóc. Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: Liều giống nhau: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần. 

Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần. 

Ấu trùng di trú ở da: 

Người lớn: Uống 400 mg, ngày uống 1 lần, uống 3 ngày. Trẻ em: Uống 5 mg/kg/ngày, uống 3 ngày. Bệnh nang sán: Người lớn: Uống 800 mg mỗi ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần. Có khi cho tới 2 hoặc 3 đợt điều trị. 

Nếu nang sán không mổ được, có thể cho tới 5 đợt. Trẻ em cho tới 6 tuổi. Liều lượng chưa được xác định. Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 10 - 15 mg/kg/ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần. 

Ấu trùng sán lợn ở não: 

Người lớn: 15 mg/kg/ngày trong 30 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần. Trẻ em: Xem liều người lớn. 

Sán dây, Strongyloides (giun lươn) 

Người lớn: Uống 400 mg/ngày/lần trong 3 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần. Trẻ em cho tới 2 tuổi: Uống 200 mg/ngày/lần trong 3 ngày liên tiếp. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần. Trẻ em 2 tuổi trở lên: Liều giống liều người lớn. 

Tương tác thuốc 

Dexamethason: Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của albendazol sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8 mg dexamethason với mỗi liều albendazol (15 mg/kg/ngày). 

Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg). 

Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày). 

Theophylin: Dược động học của theophylin (truyền trong 20 phút theophylin 5,8 mg/mg) không thay đổi sau khi uống 1 lần albendazol (400 mg). 

Ðộ ổn định và bảo quản 

Bảo quản ở nhiệt độ 20 - 300C. Tránh ánh sáng trực tiếp. 

Quá liều và xử trí 

Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung. 

Thông tin qui chế Albendazol có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.

Click đọc ngay…

Tên chung quốc tế: Prednisolone. 

Nhóm thuốc: Thuốc chống viêm corticosteroid; Glucocorticoid. 

Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén hoặc viên nén bao tan trong ruột 2,5; 5; 10; 20; 50 mg prednisolon. 

Dung dịch tiêm: Prednisolon natri phosphat 20 mg/ml. 

Hỗn dịch trong nước để tiêm: Prednisolon acetat 25 mg/ml. 

Viên đặt trực tràng: 5; 20 mg prednisolon (dạng muối natri phosphat). 

Dịch treo để thụt: Prednisolon 20 mg/100 ml (dạng prednisolon natri metasulfobenzoat).

Dung dịch nhỏ mắt: prednisolon natri phosphat 0,5%. 

Siro prednisolon 15 mg/5 ml.

Tác dụng 

Prednisolon là một glucocorticoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. 

Chỉ định 

Prednisolon được chỉ định khi cần đến tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch: Viêm khớp dạng thấp, lupút ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ. 

Ung thư, như bệnh bạch cầu cấp, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt ở giai đoạn cuối. 

Chống chỉ định 

Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não. Ðã biết quá mẫn với prednisolon. 

Nhiễm trùng da do virus, nấm hoặc lao. 

Ðang dùng vaccin virus sống. 

Thận trọng 

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông (ruột, mạch máu), rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn. Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, nên phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được. 

Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress. Khi tiêm trong khớp cần đảm bảo vô trùng tuyệt đối. Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin. 

Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi tại chỗ. 

Thời kỳ mang thai 

Dùng corticosteroid toàn thân dài ngày cho người mẹ có thể dẫn đến sự giảm cân của trẻ sơ sinh. Dùng corticosteroid liều cao theo đường toàn thân cho người mẹ có thể gây ra nguy cơ nhỏ về giảm sản thượng thận ở trẻ sơ sinh. 

Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con. Cần phải sử dụng corticosteroid cho người mang thai bị hen vì hen có nguy hiểm là gây thiếu oxy cho bào thai. 

Dùng glucocorticoid trước khi đẻ non còn thúc đẩy sự trưởng thành cho phổi của trẻ, ngăn ngừa hội chứng suy giảm hô hấp. 

Thời kỳ cho con bú 

Prednisolon tiết vào sữa mẹ với lượng dưới 1% liều dùng và có thể không có ý nghĩa lâm sàng. Nên cẩn thận khi dùng prednisolon cho người cho con bú. 

Tác dụng phụ 

Thường gặp 

Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động. 

Tăng ngon miệng, khó tiêu. 

Rậm lông. 

Ðái tháo đường. 

Ðau khớp. 

Ðục thủy tinh thể, glôcôm. 

Chảy máu cam. 

Ít gặp 

Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, giả u não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái. 

Phù, tăng huyết áp. 

Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố da. 

Hội chứng dạng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali - huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết. 

Loét dạ dày - tá tràng, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy. 

Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương. 

Phản ứng quá mẫn. 

Xử trí 

Trong những chỉ định cấp, trừ bệnh bạch cầu và choáng phản vệ, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng. 

Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, có khả năng xảy ra ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận, do đó bắt buộc phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Có thể áp dụng qui trình giảm liều của prednisolon là: cứ 3 đến 7 ngày giảm 2,5 - 5 mg, cho đến khi đạt liều sinh lý prednisolon xấp xỉ 5 mg. 

Nếu bệnh xấu đi khi giảm thuốc, tăng liều prednisolon và sau đó giảm liều prednisolon từ từ hơn. Áp dụng cách điều trị trách tiếp xúc liên tục với những liều thuốc có tác dụng dược lý. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn dùng những liều chia nhỏ trong ngày, và liệu pháp cách nhật là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và giảm thiểu những ADR khác. 

Trong liệu pháp cách nhật, cứ hai ngày một lần dùng một liều duy nhất, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp. 

Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng histamin hoặc các thuốc ức chế bơm proton khi dùng liều cao corticosteroid toàn thân. 

Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid đều cần dùng thêm calcitonin, calcitriol và bổ sung calci để dự phòng loãng xương. 

Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn. Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do sự ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận. 

Liều lượng và cách dùng 

Ðường dùng và liều lượng prednisolon và các dẫn chất phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và đáp ứng của người bệnh. Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không thể uống được thuốc hoặc dành cho các tình trạng cấp cứu. Sau thời kỳ cấp cứu ban đầu, cần xem xét chuyển sang dạng corticosteroid tiêm tác dụng kéo dài hoặc dạng uống. 

Liều lượng đối với trẻ nhỏ và trẻ em phải dựa vào tình trạng nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh hơn là dựa một cách chính xác vào liều lượng chỉ dẫn theo tuổi, cân nặng hoặc diện tích cơ thể. 

Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, cần phải giảm liều dần dần tới mức vẫn duy trì được đáp ứng lâm sàng thích hợp. Phải liên tục theo dõi người bệnh để điều chỉnh liều khi cần thiết, thí dụ bệnh thuyên giảm hoặc tăng lên hoặc stress (phẫu thuật, nhiễm khuẩn, chấn thương). 

Khi cần phải điều trị prednisolon uống thời gian dài, nên xem xét phác đồ dùng thuốc cách nhật, một lần duy nhất vào buổi sáng theo nhịp tiết tự nhiên trong 24 giờ của corticosteroid; như vậy sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa 2 liều. Sau khi điều trị dài ngày phải ngừng prednisolon dần từng bước. 

Prednisolon 

Prednisolon dùng uống. Liều dùng khởi đầu cho người lớn có thể từ 5 đến 60 mg/ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị và thường chia làm 2 - 4 lần mỗi ngày. 

Liều cho trẻ em có thể từ 0,14 - 2 mg/kg/ngày hoặc 4 - 60 mg/m2/ngày, chia làm 4 lần. 

Prednisolon acetat 

Prednisolon acetat có thể dùng tiêm bắp, tiêm trong khớp hoặc mô mềm. Liều tiêm bắp khởi đầu cho người lớn có thể từ 4 - 60 mg/ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị. Thông thường, thuốc được tiêm bắp cứ 12 giờ 1 lần. 

Trẻ em có thể dùng 0,04 - 0,25 mg/kg hoặc 1,5 - 7,5 mg/m2 tiêm bắp, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Trong trường hợp đe dọa tính mạng, có thể dùng liều tiêm bắp rất cao, gấp nhiều lần liều uống thường dùng. Tuy nhiên trong các tình trạng nguy kịch nhất, thường dùng một este hòa tan của prednisolon tiêm tĩnh mạch. 

Prednisolon natri phosphat 

Prednisolon natri phosphat: Có thể dùng uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm trong khớp, trong các thương tổn, hoặc mô mềm hoặc truyền tĩnh mạch. Khi truyền tĩnh mạch, prednosolon natri phosphat có thể pha với các dung dịch glucose hoặc natri clorid tiêm.Liều của prednisolon natri phosphat được biểu thị theo prednisolon phosphat. 

Liều khởi đầu cho người lớn khi uống hoặc tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch có thể từ 4 - 60 mg/ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị. Liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch prednisolon phosphat thường từ 10 - 400 mg/ngày. 

Trẻ em có thể dùng prednisolon phosphat với liều 0,04 - 0,25 mg/kg hoặc 1,5 - 7,5 mg/m2 tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày.

Ðể tiêm trong khớp, trong thương tổn hoặc mô mềm, liều và số lần dùng prednisolon phosphat tùy thuộc vào mức độ viêm, kích thước và nơi khu trú của vùng tổn thương. Liều thường dùng từ 2 - 30 mg, lặp lại từ 3 ngày đến 3 tuần một lần. Cần nhớ rằng tiêm trong khớp nhiều lần có thể gây tổn hại mô khớp. 

Với những khớp lớn như khớp gối, có thể dùng 10 - 20 mg prednisolon natri phosphat. Với những khớp nhỏ hơn, 4 - 5 mg có thể thích hợp. Liều dùng cho bao hoạt dịch là 10 - 15 mg, cho hạch là 5 - 10 mg. Ðể tiêm vào mô mềm, liều thay đổi từ 10 - 30 mg.

Tương tác thuốc

Prednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 CYP 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.

Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của prednisolon.

Prednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

Tránh dùng đồng thời prednisolon với thuốc chống viêm không steroid vì có thể gây loét dạ dày.

Bảo quản 

Bảo quản trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ 15 – 250C. Tránh ánh sáng.

Bảo quản dung dịch prednisolon đã pha ở nhiệt độ 15 – 300C và dùng trong vòng 48 giờ.

Hỗn hợp tiêm để ở nhiệt độ 250C và ở tủ lạnh (40C) bền vững được 48 giờ.

Quá liều và xử trí 

Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng dạng Cushing, yếu cơ, và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng glucocorticoid dài ngày. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

Quy chế: Thuốc độc bảng B.

Click đọc ngay…

Tên quốc tế: Nystatin. 

Nhóm thuốc: Thuốc chống nấm. 

Dạng thuốc và hàm lượng 

Kem dùng ngoài 100000 đơn vị trong 1 gam; thuốc rửa 100000 đơn vị/ml; mỡ dùng ngoài 100000 đơn vị/g; thuốc đặt âm đạo 100000 đơn vị/viên; bột: 100000 đơn vị/g; hỗn dịch 100000 đơn vị/ ml; viên nén 500000 đơn vị. 

Mỗi đơn vị nystatin tương đương 0,0002059 mg chế phẩm chuẩn quốc tế lần 2 (1982), trong đó 1 mg chứa 4855 đơn vị. 

Tác dụng 

Nystatin là kháng sinh chống nấm được chiết xuất từ dịch nuôi cấy nấm Streptomyces noursei, bột màu vàng, rất ít tan trong nước. Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể. 

Nhạy cảm nhất là các nấm men và có tác dụng rất tốt trên Candida albicans. Nystatin có tác dụng chống bội nhiễm Candida albicans đường tiêu hóa trong quá trình điều trị kháng sinh. 

Chỉ định 

Dự phòng và điều trị nhiễm nấm Candida ở da và niêm mạc (miệng, đường tiêu hóa, âm đạo). 

Chống chỉ định 

Tiền sử quá mẫn với nystatin. 

Thận trọng 

Nếu có phản ứng quá mẫn xảy ra, nên ngừng thuốc ngay và có biện pháp xử lý thích hợp. Không chỉ định dùng cho nhiễm nấm toàn thân vì thuốc không hấp thu qua đường tiêu hóa. 

Thời kỳ mang thai: Không có nguy cơ gì được thông báo. 

Thời kỳ cho con bú: Nystatin không bài tiết vào sữa mẹ. 

Tác dụng phụ 

Ít gặp: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, rối loạn tiêu hóa sau khi uống thuốc, nhất là khi sử dụng liều quá 5 triệu đơn vị một ngày. Mày đay, ngoại ban. 

Hiếm gặp: Hội chứng Steven - Johnson. 

Liều lượng và cách dùng 

Nhiễm nấm Candida đường ruột, thực quản: 500.000 hoặc 1.000.000 đơn vị/lần, 3 lần hoặc 4 lần một ngày, uống. 

Trẻ nhỏ: 100.+6 000 đơn vị hoặc hơn/lần, 4 lần một ngày cho tới 14 ngày khi cần. Nystatin được dùng phối hợp với kháng sinh để ức chế sự phát triển của vi khuẩn đường ruột. 

Tổn thương niêm mạc miệng: Dùng viên ngậm hoặc hỗn dịch 100.000 đơn vị/lần, 4 lần một ngày. Ðiều trị phải tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi hết triệu chứng quanh miệng. Nếu sau 14 ngày điều trị, vẫn còn triệu chứng, cần xem lại chẩn đoán. 

Nhiễm nấm âm đạo: 100.000 đơn vị đến 200.000 đơn vị một ngày, dùng 14 ngày dạng viên đặt hoặc dạng kem. Có thể dùng viên đặt phối hợp với metronidazol. 

Tổn thương ngoài da: Mỡ, gel, kem hoặc bột mịn 100.000 đơn vị/g, bôi 2 - 4 lần một ngày cho tới khi khỏi hẳn. 

Tương tác thuốc

Bị mất tác dụng kháng Candida albicans nếu dùng đồng thời riboflavin phosphat. Khi dùng nystatin theo đường uống, tránh dùng các thuốc làm thay đổi nhu động ruột, các thuốc bao niêm mạc tiêu hóa vì làm cản trở tác dụng của nystatin. 

Bảo quản 

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nơi quá 400C. Giữ trong lọ kín và tránh ánh sáng. 

Quá liều và xử trí. 

Rửa dạ dày, sau đó dùng thuốc tẩy và điều trị hỗ trợ thích hợp.

Click đọc ngay…

Tên chung quốc tế: Acetylsalicylic acid. 

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau salicylat; thuốc hạ sốt; thuốc chống viêm không steroid; thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. 

Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén: 325 mg, 500 mg, 650 mg. 

Viên nén nhai được: 75 mg, 81 mg. 

Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột): 81 mg, 162 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg. 

Viên nén bao phim: 325 mg, 500 mg. 

Dược lý và cơ chế tác dụng 

Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm. Aspirin được hấp thu nhanh với mức độ cao. 

Ở người lớn, nồng độ điều trị của acid salicylic 30 - 60 mg/lít huyết tương cho tác dụng giảm đau và hạ sốt, và 40 - 100 mg/lít huyết tương cho tác dụng chống viêm. Do đó liều aspirin thường dùng cho người lớn là 500 mg để giảm đau nhẹ và vừa hoặc để giảm sốt và cho nồng độ salicylat 30 - 60 mg/lít huyết tương trong vòng nửa giờ, tồn tại trong 3 - 4 giờ. 

Ðối với bệnh thấp khớp, nồng độ này không đủ, thường phải tăng liều hàng ngày tối đa tới 6 g. Liều trên 1 g không làm tăng thêm tác dụng giảm đau. Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, aspirin được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như aspirin. 

Với liều 500 mg aspirin, nửa đời huyết tương là 20 - 30 phút với aspirin, và 2,5 - 3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liều cao hơn, nửa đời acid salicylic dài hơn. 

Aspirin chỉ thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liên hợp. Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. 

Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. 

Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính. 

Dược động học 

Khả dụng sinh học uống (%): 68 ± 3. Gắn với protein huyết tương (%): 49. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương. 

Ðộ thanh thải (ml/phút/kg): 9,3 ±1,1. Ðộ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan. 

Thể tích phân bố (lít/kg): 0,15 ± 0,03. Nửa đời (giờ): 0,25 ± 0,03. Nửa đời thay đổi ở người viêm gan. 

Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp. 

Chỉ định 

Aspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt. Vì có tỷ lệ cao về tác dụng phụ đến đường tiêu hóa, nên aspirin hay được thay thế bằng paracetamol, dung nạp tốt hơn. 

Aspirin cũng được sử dụng trong chứng viêm cấp và mạn như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên, viêm (thoái hóa) xương khớp và viêm đốt sống dạng thấp. 

Nhờ tác dụng chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những người bệnh có tiền sử về những bệnh này. Aspirin cũng được chỉ định trong điều trị hội chứng Kawasaki vì có tác dụng chống viêm, hạ sốt và chống huyết khối. 

Chống chỉ định 

Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác trước đây. Người có tiền sử bệnh hen không được dùng aspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan. 

Những người không được dùng aspirin còn gồm người có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút và xơ gan. 

Thận trọng 

Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các glucocorticoid. Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năng thận.

Ở trẻ em khi dùng aspirin đã gây ra một số trường hợp hội chứng Reye, vì vậy đã hạn chế nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em. 

Người cao tuổi có thể dễ bị nhiễm độc aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận. Cần phải dùng liều thấp hơn liều thông thường dùng cho người lớn. 

Thời kỳ mang thai: Aspirin ức chế cyclooxygenase và sự sản sinh prostaglandin; điều này quan trọng với sự đóng ống động mạch. Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn chuyển dạ.

Tác dụng ức chế sản sinh prostaglandin có thể dẫn đến đóng sớm ống động mạch trong tử cung, với nguy cơ nghiêm trọng tăng huyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Nguy cơ chảy máu tăng lên ở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Do đó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai. 

Thời kỳ cho con bú: Aspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít nguy cơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ. 

Tác dụng không mong muốn (ADR) 

ADR phổ biến nhất liên quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu. Tần số ADR phụ thuộc vào liều. Có tới 5% tổng số người được điều trị có ADR. Thường gặp nhất là triệu chứng tiêu hóa (4%) và ở liều cao (trên 3 g một ngày), tỷ lệ người có ADR là trên 50% tổng số người được điều trị. 

Thường gặp, ADR >1/100 

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày - ruột. 

Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi. Da: Ban, mày đay. 

Huyết học: Thiếu máu tan máu. 

Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ. 

Hô hấp: Khó thở. 

Khác: Sốc phản vệ. 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.

Nội tiết và chuyển hóa: Thiếu sắt.

Huyết học: Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Gan: Ðộc hại gan.

Thận: Suy giảm chức năng thận.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 - 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. 

Ðiều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg).

Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.

Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 - 5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.

Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác. Một số người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin, adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.

Ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 - 150 mg/ngày.

Trẻ em:

Giảm đau/hạ nhiệt: Uống 50 - 75 mg/kg/ngày, chia làm 4 - 6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày. Nhưng chỉ định rất hạn chế vì nguy cơ hội chứng Reye.

Chống viêm khớp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80 - 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5 - 6 lần), tối đa 130 mg/kg/ngày khi bệnh nặng lên, nếu cần.

Bệnh Kawasaki:

Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100 mg/kg/ngày (80 - 120 mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm. Cần điều chỉnh liều để đạt và duy trì nồng độ salicylat từ 20 đến 30 mg/100 ml huyết tương.

Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 - 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần). Nếu không có bất thường ở động mạch vành thì thường phải tiếp tục điều trị tối thiểu 8 tuần. Nếu có bất thường tại động mạch vành, phải tiếp tục điều trị ít nhất 1 năm, kể cả khi bất thường đó đã thoái lui. Trái lại nếu bất thường tồn tại dai dẳng, thì phải điều trị lâu hơn nữa.

Tương tác thuốc

Nói chung nồng độ salicylat trong huyết tương ít bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác, nhưng việc dùng đồng thời với aspirin làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen, và fenoprofen. 

Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu, và với methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính. 

Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não - tủy vào máu. Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulphinpyrazol.

Ðộ ổn định và bảo quản

Cần bảo quản aspirin ở nơi khô và mát. Trong không khí ẩm, thuốc thủy phân dần dần thành acid salicylic và acetic và có mùi giống như giấm; nhiệt làm tăng tốc độ thủy phân. Bảo quản thuốc đạn trong tủ lạnh, không để đóng băng. Không dùng nếu thuốc có mùi giống như giấm mạnh.

Tương kỵ

Trong dung dịch nước hoặc nước ethanol, aspirin thủy phân thành acid salicylic và acetic, tốc độ thủy phân tăng lên ở nhiệt độ cao và phụ thuộc vào pH.

Quá liều và xử trí

Ðiều trị quá liều salicylat gồm:

Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Ðiều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid - bazơ; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.

Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng nhanh, nồng độ salicylat 500 microgam/ml (50 mg trong 100 ml)
2 giờ sau khi uống cho thấy ngộ độc nghiêm trọng, nồng độ salicylat trên 800 microgam/ml (80 mg trong 100 ml) 2 giờ sau khi uống cho thấy có thể gây chết. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài; nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6 giờ không cho thấy nồng độ độc salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.

Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).

Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.

Theo dõi phù phổi và co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.

Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.

Thông tin qui chế

Acid acetylsalicylic (aspirin) có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4 năm 1999.

Click đọc ngay…

Thành phần:

Adefovir dipivoxil........................ 10mg

Dược lực 

Adefovir là một chất tương tự acyclic nucleotid của adenosin monophosphat, được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính adefovir diphosphat bởi các men kinase của tế bào. 

Adefovir diphosphat ức chế men DNA polymerase của HBV (men sao chép ngược) bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin triphosphat và sát nhập vào DNA của virus gây kết thúc chuỗi DNA. 

Hằng số ức chế (Ki) của adefovir diphosphat đối với men DNA polymerase của HBV là 0,1 mcM. Adefovir diphosphat là một chất ức chế yếu men DNA polymerase á và γ của người với các giá trị Ki lần lượt là 1,18 mcM và 0,97 mcM. 

Dược động học 

Sau khi uống, adefovir dipivoxil nhanh chóng chuyển hóa thành adefovir. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của adefovir đạt được khoảng 0,6 đến 4 giờ. Sinh khả dụng khoảng 59% sau khi dùng liều duy nhất. 

Sự hấp thu diễn ra chậm nhưng không bị giảm khi dùng chung với thức ăn. 

Adefovir được phân bố rộng rãi trong các mô của cơ thể, đặc biệt ở thận, gan và ruột. Dưới 4% liên kết với protein huyết tương hoặc huyết thanh. 

Adefovir được bài tiết ở thận bằng sự lọc ở cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7 giờ. Adefovir bị loại trừ một phần bằng thẩm phân máu. 

Chỉ định 

Adefovir được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn có bằng chứng về sự nhân lên của virus hoạt động và có tăng lâu dài các aminotransferase trong huyết thanh (ALT hoặc AST) hoặc có bệnh mô học tiến triển. 

Chỉ định này dựa trên những đáp ứng về mô học, virút học, sinh hóa và huyết thanh ở người lớn bị viêm gan B mãn tính có HBeAg+ và HBeAg- với chức năng gan còn bù và ở người lớn có bằng chứng lâm sàng nhiễm virút viêm gan B đề kháng lamivudin với chức năng gan còn bù hoặc mất bù. 

Chống chỉ định 

Quá mẫn với adefovir hay bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Thận trọng lúc dùng 

- Bệnh gan: nên ngưng điều trị bằng adefovir nếu có tăng nhanh nồng độ aminotransferase, bị gan to tiến triển hoặc gan nhiễm mỡ, bị nhiễm toan chuyển hóa hoặc nhiễm toan lactic không rõ nguyên nhân. Cần thận trọng khi sử dụng adefovir cho bệnh nhân bị gan to hay có các yếu tố nguy cơ bị bệnh gan khác. Cần phân biệt cẩn thận giữa bệnh nhân có nồng độ men gan tăng do đáp ứng với điều trị và do độc tính. 

Bệnh viêm gan trở nên trầm trọng hơn đã xảy ra sau khi ngưng điều trị bằng adefovir dipivoxil. Mặc dù những sự kiện này thường tự giới hạn hoặc được giải quyết bằng cách bắt đầu điều trị lại, nhưng những sự cố nghiêm trọng (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo. 

Bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển hoặc xơ gan có nguy cơ mất bù gan cao hơn bệnh nhân có chức năng gan còn bù. Chức năng gan cần được theo dõi chặt chẽ định kỳ trong suốt một thời gian (ví dụ, 12 tuần) sau khi ngưng dùng adefovir dipivoxil. 

- Suy thận: bệnh nhân dùng adefovir nên được kiểm tra các dấu hiệu suy giảm chức năng thận mỗi 3 tháng. Cần chăm sóc đặc biệt bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút (phải điều chỉnh liều) và những người đang dùng các thuốc khác có thể ảnh hưởng chức năng thận. 

Đề kháng với HIV: việc dùng adefovir dipivoxil để điều trị nhiễm HBV mãn tính cho những bệnh nhân bị nhiễm HIV chưa được phát hiện hoặc chưa được điều trị có thể dẫn đến đề kháng với HIV. Nên kiểm tra kháng thể HIV cho mọi bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với adefovir dipivoxil. 

Trẻ em và thanh thiếu niên: Tính an toàn và hiệu quả của adefovir dipivoxil ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định. Không nên dùng adefovir dipivoxil cho trẻ em và thanh thiếu niên. Người già: Chưa có tài liệu về liều khuyên dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi. 

Phụ nữ có thai: Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ ở phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng adefovir dipivoxil trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích. Chưa có những nghiên cứu ở phụ nữ có thai và các dữ liệu về tác động của adefovir dipivoxil trên sự truyền HBV từ mẹ sang con. Vì thế, cần chủng ngừa thích hợp cho đứa trẻ nhằm ngăn ngừa sự nhiễm virus viêm gan B lúc mới sinh. 

Phụ nữ cho con bú: Chưa biết adefovir có được tiết vào sữa mẹ hay không. Người mẹ cần được hướng dẫn là không được cho con bú khi đang dùng adefovir dipivoxil. 

Tương tác thuốc 

Cần thận trọng khi dùng chung adefovir với các thuốc được bài tiết chủ động qua ống thận vì sự cạnh tranh con đường đào thải có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cả hai thuốc. Thận trọng khi dùng chung adefovir với các thuốc có nguy cơ gây độc tính trên thận khác. 

Thuốc ảnh hưởng đến các men ở ti lạp thể gan: adefovir dipivoxil không phải là chất ức chế hoặc chất nền của bất kỳ cytochrom P-450 (CYP) isoenzym nào, bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 hoặc CYP3A4 nên các tương tác dược động học không có khả năng xảy ra. Các thuốc khác: không có bằng chứng về tương tác dược động học với paracetamol, co-trimoxazol hoặc lamivudin. 

Tác dụng ngoại ý 

Tác dụng phụ thường gặp nhất của adefovir là các tác động trên hệ tiêu hóa bao gồm buồn nôn, đầy hơi, tiêu chảy, khó tiêu và đau bụng. Các tác dụng phụ thường gặp khác là đau đầu và suy nhược. Ngứa, phát ban da, các tác động trên hệ hô hấp bao gồm ho nhiều hơn, viêm họng và viêm xoang. Tăng nồng độ creatinin trong huyết thanh, tổn thương thận, suy thận cấp và tăng nồng độ men gan. 

Liều lượng và cách dùng 

Đường uống. Người lớn: liều khuyến cáo Adefovir Stada 10 mg cho bệnh nhân bị viêm gan B mãn tính có chức năng thận bình thường là 10 mg, ngày 1 lần không phụ thuộc vào bữa ăn. 

Bệnh nhân suy thận: nên giảm liều adefovir dipivoxil. Nên thay đổi khoảng cách giữa các liều tùy theo hệ số thanh thải creatinin (creatinine clearance = CC) của bệnh nhân: CC ≥ 50 ml/phút: liều bình thường hàng ngày. CC từ 20 đến 49 ml/phút: mỗi 48 giờ. CC từ 10 đến 19 ml/phút: mỗi 72 giờ.

Bệnh nhân được thẩm phân máu: mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau khi thẩm phân tích lũy tổng cộng 12 giờ. Dược động học của adefovir chưa được đánh giá ở bệnh nhân không thẩm phân máu có hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút. Vì thế chưa có liều khuyến cáo cho những bệnh nhân này. Bệnh nhân suy gan: không cần điều chỉnh liều. 

Quá liều 

Triệu chứng: Dùng liều adefovir dipivoxil 500 mg/ngày trong 2 tuần hoặc 250 mg/ngày trong 12 tuần đã gây ra các rối loạn tiêu hóa kể trên và chứng biếng ăn. 

Xử trí: Khi xuất hiện quá liều, nên theo dõi dấu hiệu nhiễm độc và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn nếu cần. Có thể loại trừ adefovir bằng thẩm phân máu, hệ số thanh thải bằng thẩm phân máu trung bình là 104 ml/phút. Chưa nghiên cứu sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân màng bụng. Bảo quản Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC. 

Nguồn: Vidal Việt Nam 2012

Click đọc ngay…